Инструкция по медицинскому применению препарата dolpass ™




Скачать 96.35 Kb.
НазваниеИнструкция по медицинскому применению препарата dolpass ™
Дата публикации05.05.2013
Размер96.35 Kb.
ТипИнструкция
vbibl.ru > Медицина > Инструкция


ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата


DOLPASS ™

раствор для инъекций
Торговое название: Долпасс™

Международное непатентованное название – кеторолак.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Активное вещество – кеторолак трометамин - 30 мг/мл.

Описание: Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа - нестероидное противовоспалительное средство

Код АТХ: М01АВ15
^ Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство с выраженным анальгезирующим действием. Кеторолак обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность - 80-100%.

После в/м введения кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъекции в системный кровоток. После введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл, время достижения Cmax соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин.

После однократного внутривенного струйного введения 10 мг кеторолака трометамина молодым здоровым взрослым добровольцам Cmax в плазме, равная 2.4 мг/мл, достигается, в среднем, через 5.4 минуты после введения.

После внутривенной инфузии молодым здоровым взрослым добровольцам максимальные концентрации в плазме достигаются через 5 минут после введения начальной нагрузочной дозы в 30 мг. После этого непрерывная инфузия со скоростью 5 мг/час поддерживает концентрации в плазме на том же уровне, что наблюдаются при внутримышечном введении доз в 30 мг через каждые 6 часов.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%.

Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой.

Средний Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 5.3 ч (от 2.4 до 9.2 ч). Средний общий клиренс составляет 0.023 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза.

Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).


^ Режим дозирования

Назначают в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в сниженных дозах.

Максимальная суммарная продолжительность многократного парентерального введения кеторолака у взрослых не более 5 дней, у детей - не должна превышать 2 дней.

Как и при назначении других НПВС, до введения препарата необходимо устранить гиповолемию.

Применяют препарат только у больных с нормальной гидратацией и электролитным равновесием.

Внутривенно препарат должен вводиться в течение не менее 15 секунд. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Обезболивающее действие начинается примерно через 20-30 минут, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Продолжительность обезболивающего эффекта, как правило, равняется 4-6 часам.

Поскольку могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, начиная от бронхоспазма и заканчивая анафилактическим шоком, при первой инъекции препарата должны быть наготове средства для соответствующих лечебных мероприятий.

Внутримышечно:

Больным в возрасте до 65 лет препарат назначают в дозе 10-30 мг однократно или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-30 мг каждые 4-6 ч.

^ Больным в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек или больным с весом менее 50 кг препарат назначают в дозе 10-15 мг однократно или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

Максимальная суточная доза для больных в возрасте до 65 лет - 90 мг, для больных старше 65 лет или с нарушениями функции почек или больным с весом менее 50 кг - 60 мг. Продолжительность курса лечения - не более 5 дней.

Для детей в возрасте от 2-х до 16 лет доза для в/м введения составляет 1 мг/кг (максимальная доза 30 мг).

Внутривенно назначают больным до 65 лет - 10-30 мг однократно, в зависимости от тяжести болевого синдрома; больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг однократно.

Разовое внутривенное введение детям старше 2 лет составляет 0.5-1.0 мг/кг однократно.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода для больных в возрасте до 65 лет не должна превышать 90 мг, для больных в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек или больным с весом менее 50 кг - 60 мг. При этом доза препарата для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 – 40 мг.
^ Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

^ Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

^ Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, одышка, затруднение дыхания.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит, гиперактивность, галлюцинации, депрессия, психоз, снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

^ Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД; редко - отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

^ Со стороны системы свертывания крови: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Дерматологические реакции: кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

^ Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отек век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

^ Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Прочие: отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела, повышенная потливость; редко - лихорадка.
Противопоказания

— повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС;

—«аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы с полипозным

риносинуситом и непереносимостью нестероидных противовоспалительных

средств)

— бронхоспазм;

— ангионевротический отек;

— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

— дегидратация;

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;

— пептические язвы;

— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

— печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50

мг/л);

— геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);

— геморрагический диатез;

— одновременный прием с другими НПВС;

— высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций);

— нарушение кроветворения;

— беременность, роды;

— лактация.
Предостережения

Не установлена эффективность и безопасность применения препарата у детей до двух лет. Препарат не рекомендуется назначать детям и подросткам.

Препарат не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из-за высокого риска развития кровотечений.

Препарат не показан для лечения хронической боли.

С осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентам в возрасте старше 65 лет.
Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
^ Особые указания

Следует учитывать, что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24 - 48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости препарат можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не рекомендуется использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан к применению в период беременности и кормления грудью.
^ Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение препарата с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичности.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения последнего.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

Кеторолак снижает эффект антигипертензивных и диуретических препаратов (т.к. снижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

При одновременном применении с кеторолаком повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (поэтому необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение кеторолака с натрия вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кеторолак повышает концентрации верапамила и нифедипина в плазме крови.

При назначении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

^ Фармацевтическое взаимодействие

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с раствором натрия хлорида 0,9 %, раствором декстрозы 5%, раствором Рингера, раствором плазмалит, а также с инфузионными растворами, содержащими допамина гидрохлорид, инсулин человеческий короткого действия и гепарина натриевую соль.
Условия хранения

Хранить при температуре 15 – 30 °C в недоступном для детей месте.
Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска

Раствор для инъекций по 1 мл (30 мг кеторолак трометамина) во флаконах темного стекла; по 5 флаконов в коробке.


Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Добавить документ в свой блог или на сайт

Похожие:

Инструкция по медицинскому применению препарата dolpass ™ iconИнструкция по медицинскому применению препарата
Изучите инструкцию к медицинскому применению до начала употребления ambien cr и его повторного употребления. Вы можете получить новую...

Инструкция по медицинскому применению препарата dolpass ™ iconИнструкция по медицинскому применению препарата Ультракаин® д-с
Фармакотерапевтическая группа: местноанестезирующее средство + альфа- и бета-адреномиметик

Инструкция по медицинскому применению препарата dolpass ™ iconИнструкция по медицинскому применению препарата артикаин-ликво
Активные вещества – артикаина гидрохлорид 40 г, эпинефрин – 0,005 г или 0,01 г

Инструкция по медицинскому применению препарата dolpass ™ iconИнструкция по медицинскому применению препарата Ультракаин® д-с форте
Торговое название препарата: Ультракаин® д-с форте мнн или группировочное название: артикаин + эпинефрин& Лекарственная форма: раствор...

Инструкция по медицинскому применению препарата dolpass ™ iconИнструкция по медицинскому применению препарата кустодиол
Кустодиол продлевает устойчивость органов к гипоксии по двум основным механизмам

Инструкция по медицинскому применению препарата dolpass ™ iconИнструкция по медицинскому применению препарата Артифрин ® Регистрационный номер
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтовато-зеленоватый раствор; 

Инструкция по медицинскому применению препарата dolpass ™ iconИнструкция по медицинскому применению препарата ново-пассит (novo-passit) раствор
Сиропообразная, прозрачная или слегка мутная жидкость, от красно-коричневого до коричневого цвета, с характерным запахом и вкусом....

Инструкция по медицинскому применению препарата dolpass ™ iconИнструкция по медицинскому применению препарата меропенем
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Инструкция по медицинскому применению препарата dolpass ™ iconИнструкция по медицинскому применению препарата Артифрин ® форте...
Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтовато-зеленоватый раствор; 

Инструкция по медицинскому применению препарата dolpass ™ iconИнструкция по медицинскому применению препарата офлоксацин
Офлоксацин влияет преимущественно на  грамотрицательные и некоторые грамположительные аэробные бактерии. Активен в отношении микроорганизмов,...

Вы можете разместить ссылку на наш сайт:
Школьные материалы


При копировании материала укажите ссылку © 2013
контакты
vbibl.ru
Главная страница